Ketotifenfumarat

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Ketotifen ist ein Histamin-H1-Rezeptorblocker und Mastzellstabilisator zur Behandlung von leichtem atopischem Asthma und allergischer Konjunktivitis.

Ketotifen ist ein Benzocycloheptathiophen-Derivat mit starken antihistaminischen und mastzellstabilisierenden Eigenschaften. Es hat eine ähnliche Struktur wie einige andere Antihistaminika der ersten Generation wie Cyproheptadin und Azatadin.

Ketotifen wurde erstmals 1970 von Sandoz Pharmaceuticals in der Schweiz entwickelt und zunächst zur Behandlung von Anaphylaxie vermarktet. In den USA wird es mittlerweile in einer rezeptfreien ophthalmologischen Formulierung zur Behandlung juckender Augen im Zusammenhang mit Allergien verwendet, und in Kanada ist eine verschreibungspflichtige orale Formulierung erhältlich und als Zusatztherapie für Kinder mit Neurodermitis indiziert Asthma. Darüber hinaus wird orales Ketotifen in Mexiko und ganz Europa zur Behandlung verschiedener allergischer Symptome und Erkrankungen eingesetzt, darunter Urtikaria, Mastozytose und Nahrungsmittelallergien.

Oral verabreicht ist Ketotifen als Zusatzmedikation zur chronischen Behandlung von leichtem atopischem Asthma bei Kindern indiziert. Es ist auch als rezeptfreie Augenlösung erhältlich, die zur vorübergehenden Vorbeugung von Augenjucken aufgrund einer allergischen Konjunktivitis indiziert ist.

Ketotifen ist ein nicht-kompetitiver Histaminantagonist und Mastzellstabilisator. Bei oraler Verabreichung wirkt es als nicht bronchodilatatorisches Antiasthmatikum, indem es die Wirkung endogener Substanzen hemmt, die als Entzündungsmediatoren bekannt sind. Es kann zwar 6 bis 12 Wochen dauern, bis sich die Wirkung bemerkbar macht, doch die Verwendung von Ketotifen reduziert nachweislich die Häufigkeit, Schwere und Dauer von Asthmasymptomen und kann eine Reduzierung des Einsatzes anderer Asthmatherapien ermöglichen. Die genauen Mechanismen, durch die Ketotifen seine therapeutische Wirkung entfaltet, sind unklar. Ketotifen ist ein wirksamer und nicht-kompetitiver Antagonist der H1-Histaminrezeptoren, der wahrscheinlich wesentlich zu seiner antiallergischen Aktivität beiträgt. Darüber hinaus stabilisiert Ketotifen Mastzellen und hat in vitro die Fähigkeit gezeigt, die Freisetzung von Allergie- und Entzündungsmediatoren wie Histamin, Leukotrienen C4 und D4 (d. h. SRS-A) und Thrombozytenaktivierungsfaktor (PAF) zu hemmen.

Weitere In-vivo-Beobachtungen, von denen angenommen wird, dass sie zur Wirksamkeit von Ketotifen bei Asthma beitragen, umfassen die Hemmung verschiedener PAF-vermittelter Prozesse (z. B. Hyperreaktivität der Atemwege, Ansammlung von Eosinophilen und Blutplättchen in den Atemwegen), die Verhinderung einer Leukotrien-induzierten Bronchokonstriktion und die Unterdrückung des Eosinophilen-Primings.